За механізмом дії орнідазол – ДНК-тропний препарат з вибірковою активністю щодо мікроорганізмів, які мають ферментні системи, здатні відновлювати нітрогрупу та каталізувати взаємодію білків групи феридоксинів з нітросполуками.
Максимальна концентрація орнідазолу в крові спостерігається вже через 3 години після його перорального прийому, причому з білками плазми крові зв'язується менше 15% препарату, що надійшов. При курсовому лікуванні препарат акумулюється в організмі.
Протимікробний та протипротозойний препарат. Орнідазол ефективний щодо Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а також деяких анаеробних бактерій, таких як Bacteroides spp. та Clostridium spp., Fusobacterium spp., та анаеробних коків: Peptostreptococcus spp.
Курс – 3 дні. Для лікування інших форм амебіазу: дорослим та дітям старше 12 років – по 0.5 г внутрішньо вранці та ввечері протягом 5-10 днів. При лямбліозі: дорослим та дітям з масою тіла понад 35 кг – по 1.5 г 1 раз на добу; дітям з масою тіла 12-35 кг – по 40 мг/кг/добу. Тривалість лікування – 1-2 дні.