Фармакологічна дія Сальбутамол є стимулятором β2-адренорецепторів. У терапевтичних дозах він діє на β2-адренорецептори гладкої мускулатури бронхів, виявляючи виражений бронхолітичний ефект, попереджує та купує бронхоспазм, збільшує життєву ємність легень.
Після застосування інгаляційної дози сальбутамолу дія розвивається швидко, Початок ефекту – через 5 хвилин, максимум – через 30-90 хвилин (75% максимального ефекту досягається протягом 5 хвилин), тривалість – 4-6 годин. Після інгаляції 10-20 % дози сальбутамолу досягають нижніх дихальних шляхів.
Не рекомендується застосовувати препарат частіше 4-х раз на добу. Потреба частого застосування максимальних доз препарату або в раптовому збільшенні дози свідчить про погіршення перебігу захворювання. Купірування нападу бронхоспазму: рекомендована доза становить 100-200 мкг (1-2 інгаляції).
Гальмує викид медіаторів запалення з опасистих клітин та базофілів, зокрема анти-IgE-індукований викид гістаміну, усуває антигензалежне пригнічення мукоциліарного транспорту та виділення фактора хемотаксису нейтрофілів. Запобігає розвитку індукованого алергеном бронхоспазму.